مکانیسم عمل آلپرازولام و لاغری :
اتصال به رسپتورهای ویـژه بنزودیـازپینی روی نـورون پـس سیناپسـی گابـا در مکـانهـای مختلف سیستم عصبی مرکزی، شامل سیستم لیمبیک و رتیکولار اتفاق می‌افتد.
افزایش اثر مهاری گابا روی نتایج تحریک پذیری نورونی به وسیله‌ی افزایش نفوذ پذیری اعضای نورونی به یونهـای کلراید ایجاد می‌شود.
این انتقال یونهای کلراید باعث hyperpolarization (یک حالت تحریـک پذیری کاهش یافته) و ثبات می‌شود.

موارد مصرف آلپرازولام و لاغری:
درمان اختلال اضطراب: رهایی کوتاه مدت از علائم اضطراب؛ اختلال هراس، همـراه بـا یـا بدون Agorphobia، اضطراب همراه با افسردگی.

دوزبندی در بزرگسالان:
توجه: اگر درمان بیشتر از ۴ ماه طول بکشـد، بایـد بـه منظـور تصـمیم گیـری دربـاره توقـف مصرف، نیاز بیمار به دارو دوباره ارزیابی شود.

اضطراب:
خوراکی, فرم سریع آزاد شونده: آغاز با ۰/۲۵ تا ۰/۵ میلی گرم ۳بار در روز است مشخص کردن میزان دوز افزایش یابنده هر ۳ تا ۴ روز است، ماکزیمم دوز معمول: ۴ میلـی گـرم در روز می‌باشد. بیماران نیازمند به دوزهای بیشتر از ۴میلی گرم در روز باید با احتیـاط دوز را افـزایش داده شود و ارزیابی مجدد پریودیک و بررسی کاهش دوز توصیه شده است.

اختلال هراس:
خوراکی , فرم سریع آزاد شونده: آغاز ۰/۵ میلی گـرم، ۳ بـار در روز، ممکـن است هر ۳ تا ۴ روز به میزان ۱ یابیشتر میلی گرم در روز افزایش یابد؛ دوز موثر متوسط ۵ تا ۶میلی گـرم در روزاست؛ بعضی بیماران شاید حتی تا ۱۰میلی گرم در روز احتیـاج داشـته باشـند. فـرم پیوسـته رهش: ۰/۵ تـا ۱ میلـی گـرم، ۳ بـار در روز اسـت. ممکـن اسـت دوز هـر ۳ تـا ۴ روز بـه میـزان ۱ یا بیشتر از ۱ میلی گرم در روز افزایش یابد؛ (۳ تا ۶ میلی گرم در روز می‌باشد)
تغییر از فرم سریع آزاد شونده به فرم پیوسته رهش: درمان بیمار ممکن اسـت بـه قـرصهـای پیوسته رهش تغیر داده شود این عمل به وسیله‌ی میزان دریافت دوز روزانه کـل قـرصهـای سـریع آزاد شونده و دادن روزی یک بار فرم پیوسته رهش آن انجام می‌شود.
کاهش دوز: از قطع ناگهانی دارو باید اجتناب شود. دوز روزانه ممکـن اسـت بـه میـزان ۰/۵ میلی گرم هر ۳ روز یک بار کاهش یابد؛ به هر حال، بعضی بیماران شاید به یک کـاهش تـدریجی دوز احتیاج داشته باشند. اگر بعضی علائم قطع اتفاق بیافتد، مقدار دوز قبلی ادامـه داده مـی‌شـود و قطع دارو با سرعت کمتری انجام می‌گیرد.
توجه: بیماران مسن شاید بیشتر به اثرات آلپرازولام که شامل ataxia و oversedation است حساس تر باشند، در افراد مسن با اختلال عملکرد کلیوی کـه clearance کـاهش یافتـه اسـت اگـر احتیاج باشد و تحمل شود تیتر تدریجی صورت می‌گیرد. فرم پیوسته رهش: شروع: ۰/۵ میلی گرم روزانه ۱ بار مصرف می‌شود.
در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شود.
در بیماری کبدی پیشرفته: فرم سریع آزاد شونده: ۰/۲۵ میلی گرمی ۲ تا ۳ بار در روز مصرف می‌شود. اگر احتیاج باشد و تحمل ایجاد شده باشد تیتر تـدریجی صـورت مـی‌گیـرد. فـرم پیوسـته رهش: ۰/۵ میلی گرم روزانه ۱بار میشود؛ اگر احتیاج باشد و تحمـل شـود تیتـر تـدریجی صـورت می‌گیرد.

طریقه مصرف آلپرازولام :

مقدار معمول برای اضطراب:
بزرگسالان: مقدار اولیه: 0.25 تا 0.5 mg ، خوراکی،سه بار در روز، این مقدار می تواند در صورت لزوم و تحمل بتدریج هر 3 تا 4 روز افزایش یابد .
مقدار نگهدارنده: می تواند تا حداکثر مقدار مصرف روزانه 4 mg در مقادیر منقسم افزایش یابد.

عوارض جانبی لاغری:
سیسـتم عصـبی مرکـزی: همـاهنگی غیرنرمـال، اخـتلال در ادراک، افسـردگی، خـواب آلودگی، خستگی، تحریک پذیری، بی قراری، اختلال در حافظه و بی خوابی.
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش میل جنسی
گوارشی: افزایش یا کاهش اشتها، یبوست، افزایش یا کاهش وزن، خشکی دهان
ادراری تناسلی: به سختی ادرار کردن
عصبی- عضلانی و اسکلتی: تلفظ نادرست کلمات، در اثر اخـتلالات کنتـرل عضـلانی، ناشی از آسیب دیدگی دستگاه عصبی مرکزی یا محیطی
تنفسی: پرخونی بینی
در زمان مصرف آلپرازولام خواب آلودگی، سرگیجه، افزایش ترشح بزاق یا تغییر در توانایی و میل جنسی ممکن است رخ دهد. اگر هر یک از این علائم تداوم پیدا کرده یا بدتر شدند بلافاصله به پزشک اطلاع دهید.
برای کاهش سرگیجه و سبکی سر زمانی که از حالت نشسته یا دراز کشیده بلند می شوید، به آرامی تغییر وضعیت دهید. به یاد داشته باشید که پزشک این دارو را تجویز کرده زیرا مزیت های این دارو را بررسی کرده و مزیت های آن برای شما بیشتر از عوارض آن هستند. افراد بسیاری از داروی آلپرازولام بدون هیچ عارضه جانبی استفاده می کنند.
در صورت مشاهده هر یک از این عوارض که معمولا به ندرت بروز می کنند، اما جدی هستند به پزشک مراجعه کنید:
تغییرات خلقی و روانشناختی، مانند توهم و فکر به خودکشی
لکنت زبان یا مشکل در تکلم
از دست دادن هماهنگی
مشکل در راه رفتن
مشکل حافظه
در صورت بروز هر یک از علائم نادر اما جدی زیر بلافاصله به پزشک مراجعه کنید:
زرد شدن چشم ها یا پوست
تشنج
بروز واکنش های حساسیتی جدی به این دارو به ندرت رخ می دهند. با این حال در صورت مشاهده علائم واکنش حساسیتی به پزشک مراجعه کنید.

موارد منع مصرف آلپرازولام و لاغری:
حساســیت مفـرط بـه آلپـرازولام یــا هـر جزئــی از فرمولاســیون حساســیت متقـاطع بـا دیگـر بنزدودیــازپینهـا را شـامل مــی‌شـود، گلوکـوم بـا زاویــه بـاز، همزمـانی اسـتفاده بـا Itraconazole

توجهات پزشکی-پرستاری / آموزش به بیمار – خانواده:
( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )
Alprazolam ممکن است عادت ایجاد کند و باعث اعتیاد، اضافه وزن و یا مرگ شود.

اثرات آرام بخش Alprazolam در افراد مسن بیشتر طول می‌کشد.

Alprazolam برای افرادی که کمتر از ۱۸ سال دارند توصیه نمی‌شود.

این دارو ممکن است تفکر یا واکنش شما را مختل کند. در هنگام رانندگی یا انجام هر کاری که نیاز به هشیاری دارد مراقب باشید.

گریپ فروت و آب گریپ فروت ممکن است با آلپرازولام ارتباط برقرار کنند و منجر به عوارض جانبی ناخواسته شود. در مورد استفاده از محصولات گریپ فروت با پزشک خود بحث کنید.

فارماکودینامیک / کینتیک:
شروع اثر: فرم سریع آزاد شونده و پیوسته رهش: ۱ ساعت
مدت عمل: فرم سریع آزاد شونده: ۵/۱ ± ۱/۷ ساعت؛ فرم پیوسته رهش؛ ۱۱/۳ ± ۴/۲ ساعت
جذب: فرم پیوسته رهش، نسبت به فرمولاسیون سریع آزاد شونده آهسته تر است.
در نتیجه غلظت بعد از دوز مصرفی ۵ تا ۱۱ساعت باقی می‌ماند.
توزیع: ۰/۹ ،Vd تا ۱/۲ لیتر بر کیلوگرم
پروتئین باندینگ: ۸۰ درصد، عموماً به آلبومین
متابولیسـم: کبـدی بـه وســیله‌ی، CYP3A4 دو فـرم فعـال a-hydroxyalpraziolam و ۴hydroxyalprazolam می‌باشد.
فراهمی زیستی: ۹۰ درصد

نیمه – عمر حذفی:
بزرگسالان: ۱۱/۲ ساعت (رنج فرم سریع ازاد شونده: ۶/۳ تـا ۲۶/۹ سـاعت؛ رنـج فـرم پیوسـته رهش: ۱۰/۷ تا ۱۵/۸ ساعت و رنج قرص باز شونده در دهان: ۷/۹تا ۱۹/۲ ساعت)
افراد مسن: ۱۶/۳ ساعت (رنج: ۹ تا ۲۶/۹ ساعت)
بیماری کبدی الکلیک: ۱۹/۷ ساعت (رنج: ۵/۸ تا ۶۵/۳ ساعت)
افراد چاق: ۲۱/۸ ساعت (رنج: ۹/۹ تا ۴۰/۴ ساعت)
نژاد آسیایی‌ها: در مقایسه با قفقازی‌ها در حدود ۲۵ درصد افزایش یافته است.
زمان پیک: سرمی
فرم سریع آزاد شونده: ۱ تا ۲ ساعت
فرم پیوسته رهش: در حدود ۹ ساعت، وقتی که در زمان خواب استفاده می‌شود. در مقایسه بـا استفاده در صبح ۱ساعت کاهش می‌یابد، وقتی با یک غذای پرچرب استفاده شود ۳۳ درصد کاهش می‌یابد؛ وقتی بمدت ۱ ساعت یا بیشتر از صرف غـذای پرچـرب اسـتفاده شـود ۳۳ درصـد افزایش می‌یابد. قرصهای در دهان باز شونده: ۱/۵ تا ۲ساعت؛ وقتی با آب استفاده می‌شـود در حدود ۱۵دقیقه زودتر اتفاق میافتد، وقتی با یک غذای پرچـرب اسـتفاده شـود ۲ سـاعت کاهش می‌یابد.

منبع: مجموعه دارویی داروهای اعصاب و روان – دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی درمانی مازندران
کتاب فارماکوپه بیماری‌های اعصاب و روان

*** قبل از مصرف هر دارویی با پزشک خود مشورت کنید.

کانال تلگرام نصرینو